鹽酸哌甲酯口服以后能夠被完全吸收，哌甲酯和血漿蛋白的結(jié)合率比較低，僅僅15%，攝取0.3到4.4個(gè)小時(shí)以后，達(dá)到血藥峰濃度，哌甲酯價(jià)值為短效作用，藥效僅僅持續(xù)四個(gè)小時(shí)，半衰期大約是兩個(gè)小時(shí)到兩個(gè)半小時(shí)，主要是經(jīng)過(guò)肝臟的代謝。
經(jīng)酯水解反應(yīng)產(chǎn)生無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，利他林酸，細(xì)胞色素氧化酶對(duì)于哌甲酯很少或者是沒(méi)有影響，70%到80%通過(guò)腎臟排泄，24小時(shí)左右就可以從體內(nèi)清除，血漿水平和臨床缺乏相關(guān)性，藥物療效和體重相關(guān)，和年齡沒(méi)有關(guān)系。
哌甲酯是利用滲透泵原理，使哌甲酯在血液當(dāng)中的含量全面上升曲線，保持一個(gè)持續(xù)滯留的效果，故維持12小時(shí)的作用，可以說(shuō)每天早上一次給藥，全天控制癥狀。攝入一到兩個(gè)小時(shí)打到一個(gè)血藥高峰，在六到八個(gè)小時(shí)，血藥濃度逐漸的升高，升高到一個(gè)最大的峰水平，然后逐漸的下降，半衰期大約得三到四個(gè)小時(shí)。
